Летрозол Balkan Pharmaceuticals 20 таблеток (1 таб 2.5 мг)

Летрозол Balkan Pharmaceuticals 20 таблеток

Фармакодинамические свойства

Летрозол является противоопухолевым средством в группе нестероидных ингибиторов ароматазы (ингибитор синтеза эстрогенов). Благодаря селективному ингибированию ароматазы можно блокировать биосинтез эстрогенов в периферических и опухолевых тканях. Летрозол - нестероидный ингибитор высокой селективности (превосходит фадрозол, анастрозол и т. Д.) по сравнению с ароматазой. Препарат ингибирует ароматазу путем одновременной связи с железом цитохрома P450 с уменьшенным синтезом эстрогенов в тканях.

Фармакокинетические свойства

Летрозол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет 99,9%. Продукты незначительно уменьшают скорость абсорбции, хотя уровень поглощения летрозола не изменяется.

Летрозол можно вводить независимо от приема пищи.

Связывание с белками плазмы составляет 60% (преимущественно альбумин). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет приблизительно 80% от его концентрации в плазме крови. После суточной дозы летрозола 2,5 мг стабильные концентрации были получены от 2 до 6 недель, что более чем в 7 раз, чем после однократного дозирования той же дозы. Летрозол быстро и широко распространен в тканях.

Летрозол метаболизируется путем образования неактивного фармакологически активного карбинолонового соединения. Трансформация летрозола в метаболиты осуществляется изотопами цитохрома Р450 3А4 и 2А6. У субъектов с умеренной печеночной недостаточностью среднее значение AUC было на 37% выше, чем у здоровых субъектов, но поддерживалось в диапазоне показателей у пациентов без нарушения функции печени. Период полувыведения в плазме крови составляет около 2 дней. Он устраняется с мочой и фекалиями. Фармакокинетика летрозола не зависит от возраста.

Побочные реакции

Следующие побочные эффекты возможны при введении препарата:

инфекции мочевых путей, лейкопения, иногда - гиперхолестеринемия, отеки, депрессия, беспокойство, головная боль, головокружение; тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея;

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Летрозол противопоказан:

• женщины с эндокринным статусом, характерные для предклимактерического периода;
• во время беременности и лактации;
• в случае гиперчувствительности к компонентам препарата.