Из трёх соединений, которые лежат в этой категории, до испытаний на людях дошли два, и обе программы закрыты. ACE-031 остановили из-за сосудистых осложнений, MYO-029 оказался безопасным, но не улучшил ни одного показателя мышечной функции. Собственно фоллистатин в виде инъекционного пептида до клинических исследований не добирался вовсе. Это не повод закрывать страницу, но повод понимать: фоллистатин купить в Алматы означает приобрести исследовательский реактив, а не работающее средство для набора массы.
Что такое фоллистатин
Фоллистатин - естественный белок организма, который связывает миостатин и другие лиганды семейства TGF-бета, снимая тормоз с роста мышечной ткани. Впервые его выделили из фолликулярной жидкости, оттуда и название. Миостатин, он же фактор роста и дифференцировки GDF-8, работает как ограничитель: чем его больше, тем жёстче предел, до которого мышечное волокно способно расти. Логика вмешательства отсюда очевидна, и она держит интерес к теме третье десятилетие.
Цифра 344 в названии - это длина цепочки. У белка есть две изоформы, из 344 и 315 аминокислот, и в каталогах обычно фигурирует первая. Важная оговорка: обозначение FS-344 пришло из генной терапии, где так называли конструкцию AAV1-FS344 для доставки гена фоллистатина вирусным вектором. Лиофилизат во флаконе к этой технологии отношения не имеет, название у него заимствованное.
Три разных молекулы в одной категории
Под общим заголовком собраны соединения с несовпадающими механизмами, и путать их не стоит.
- Фоллистатин-344 - белок, который перехватывает сам миостатин в кровотоке.
- ACE-031, он же рамасепт, - не пептид, а слитный белок из фрагмента рецептора активина IIB и Fc-участка иммуноглобулина. Работает как ловушка-приманка: собирает на себя лиганды, не давая им дойти до настоящего рецептора.
- MYO-029, он же стамулумаб, - моноклональное антитело против миостатина, разработка Wyeth.
Разные молекулы означают разный размер, разную устойчивость и разную историю проверок, поэтому переносить данные с одной на другую некорректно.
Что показали испытания на людях
Клиническая история пути миостатина короткая и невесёлая. MYO-029 проверяли в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании на 116 взрослых с мышечными дистрофиями (Wagner и соавторы, Annals of Neurology, 2008). Антитело перенеслось хорошо, но значимого улучшения мышечной функции не дало, а на высоких дозах отмечали кожные реакции. Разработку не продолжили.
С ACE-031 вышло наоборот: прирост сухой массы был, а закончилось всё быстрее. Вторую фазу у мальчиков с мышечной дистрофией Дюшенна прервали после второго режима дозирования из-за носовых кровотечений, кровоточивости дёсен и телеангиэктазий - расширенных сосудов в коже. Механизм объяснимый: ловушка перехватывает не только миостатин, но и белки BMP9 и BMP10, которые нужны сосудистой стенке. В 2013 году Acceleron и Shire свернули программу окончательно.
По инъекционному фоллистатину-344 сопоставимых данных нет вообще: ни одного контролируемого исследования с введением пептида человеку. Продавцы опираются на работы с генной доставкой у грызунов и приматов, то есть на другую технологию.
Противопоказания
- Любое онкологическое заболевание, активное или в анамнезе: снятие тормозов с клеточной пролиферации при опухолевом процессе рассматривается как фактор риска.
- Беременность и грудное вскармливание.
- Нарушения свёртывания крови, склонность к кровотечениям, приём антикоагулянтов.
- Наследственная геморрагическая телеангиэктазия и сосудистые мальформации в анамнезе.
- Возраст до 18 лет.
- Тяжёлая сердечная, почечная или печёночная недостаточность.
- Спортсмены под допинг-контролем: фоллистатин, ACE-031 и стамулумаб перечислены поимённо в одном пункте запрещённого списка ВАДА - агенты, препятствующие активации рецептора активина IIB.
Как выбрать фоллистатин
Выбирают здесь в первую очередь не по цене, а по тому, что именно налито во флакон.
- Соединение и изоформа. В карточке должно быть однозначно указано, фоллистатин это, ACE-031 или MYO-029, и какая изоформа - 344 или 315. Названия в прайсах путают регулярно.
- Система экспрессии. Природный фоллистатин гликозилирован, а рекомбинантный, наработанный в кишечной палочке, - нет. Гликозилирование влияет на сродство к лиганду и иммуногенность, поэтому продукт из E. coli и человеческий белок не одно и то же.
- Сертификат анализа на партию. Для крупных белков подтверждение подлинности критичнее, чем для коротких пептидов: подделать или недоложить проще, а на глаз не отличить. В нашем каталоге представлены Canada Peptides, Nanox и ZPHC.
- Холодовая цепь. Лиофилизат хранится в холоде, и цена на фоллистатин у продавца без внятных условий хранения экономией не является.
Если интересует именно тема мышечного роста, соседние группы устроены прозрачнее: пептид PEG-MGF и инсулиноподобный фактор роста работают через другие механизмы, а CJC-1295 DAC идёт по эндогенному пути через гипофиз. Полный перечень - в каталоге пептидов.
С этой группой у людей стабильно завышенные ожидания, и виноваты в этом фотографии бельгийских голубых быков с мутацией миостатина. Врождённое отсутствие белка всю жизнь и точечное вмешательство у взрослого дают несопоставимые результаты, а история ACE-031 показала, что рецептор активина отвечает не только за мышцы. Когда программу останавливают из-за кровоточивости дёсен, это разговор не про эффективность, а про то, сколько систем задевает такое вмешательство.
Как применяется фоллистатин
Поставляется соединение лиофилизированным порошком во флаконе на 1 мг, который перед работой восстанавливают стерильным растворителем. Схем, дозировок и протоколов мы не приводим: одобренного показания у этих молекул нет ни в одной стране, режимов из завершённых исследований для инъекционного фоллистатина не существует, а цифры из форумов не опираются ни на одну опубликованную работу.
Крупные белки переносят перепады температуры хуже коротких пептидов и теряют активность при повторном замораживании. Флакон с сухим веществом устойчивее разведённого, поэтому разводить заранее смысла нет.
Побочные эффекты
- Носовые кровотечения и кровоточивость дёсен - основной сигнал, из-за которого остановили клиническую программу ACE-031.
- Телеангиэктазии, то есть заметные расширенные сосуды в коже.
- Кожные реакции гиперчувствительности, отмеченные на высоких дозах антитела к миостатину.
- Местные реакции в области инъекции: покраснение, уплотнение, болезненность.
- Иммунный ответ на чужеродный белок с выработкой антител, из-за чего эффект со временем падает.
- Непредсказуемые системные эффекты: рецептор активина IIB участвует в регуляции сосудов, костной ткани и репродуктивной функции.
Перед применением проконсультируйтесь со специалистом.
Фоллистатин купить в Алматы
Купить фоллистатин для исследовательских задач можно из наличия: флаконы по 1 мг, а также ампульная фасовка ZPHC по пять штук, наличие и параметры партии менеджер подтверждает до отправки. По Алматы доставляем день в день, по Казахстану везём курьерской службой за 2-5 рабочих дней, оплата через Kaspi. Лиофилизат передаём курьеру в температурном режиме. Отберите позицию через фильтр каталога по производителю или позвоните нам - консультация по ассортименту бесплатная.
Частые вопросы
Работает ли фоллистатин для набора мышечной массы?
Контролируемых исследований с введением инъекционного фоллистатина человеку не опубликовано, поэтому ответа на этот вопрос доказательного уровня просто нет. Заявления про снижение миостатина в три-пять раз и гарантированный прирост сухой массы кочуют по карточкам товара без ссылок на исследования.
Чем фоллистатин отличается от ACE-031?
Фоллистатин связывает сам миостатин, а ACE-031 перехватывает лиганды на уровне рецептора, работая как ловушка-приманка из фрагмента рецептора активина IIB и Fc-участка антитела. Отсюда разница в широте действия: ловушка захватывает заодно BMP9 и BMP10, нужные сосудам, и именно это стало причиной остановки клинической программы.
Почему в названии стоит цифра 344?
Число 344 - это количество аминокислот в цепочке одной из двух изоформ белка, вторая содержит 315. Обозначение FS-344 закрепилось за темой из генной терапии, где так называли вирусную конструкцию для доставки гена фоллистатина. К лиофилизату во флаконе та технология отношения не имеет.
Запрещён ли фоллистатин ВАДА?
Фоллистатин внесён в запрещённый список ВАДА поимённо, в разделе агентов, препятствующих активации рецептора активина IIB. В том же пункте перечислены ACE-031 и стамулумаб, то есть под запрет попадают все три соединения этой категории. Запрет действует постоянно, вне зависимости от соревновательного периода.
